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注射用兩性霉素B

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注射用兩性霉素B(Amphotericin B for Injection),本品適用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進行性發展者,如敗血癥心內膜炎腦膜炎(隱球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括與透析相關者)、肺部感染尿路感染眼內炎等。

本藥品被歸類到其它抗菌消炎類腎盂腎炎其它類等藥品分類。

目錄

注射用兩性霉素B的副作用(不良反應)

1 靜滴過程中或靜滴后發生寒顫高熱、嚴重頭痛食欲不振惡心嘔吐,有時可出現血壓下降眩暈等。

2 幾乎所有患者在療程中均可出現不同程度的腎功能損害,尿中可出現紅細胞白細胞蛋白和管型、血尿素氮肌酐增高,肌酐清除率降低,也可引起腎小管性酸中毒

3 低鉀血癥,由于尿中排出大量鉀離子所致。

4 血液系統毒性反應正常紅細胞性貧血,偶可有白細胞或血小板減少

5 肝毒性,較少見,可致肝細胞壞死急性肝功能衰竭亦有發生。

6 心血管系統反應如靜滴過快時可引起心室顫動心臟驟停。此外本品所致的電解質紊亂亦可導致心律失常的發生。本品靜滴時易發生血栓性靜脈炎

7 神經系統毒性反應,鞘內注射本品可引起嚴重頭痛、發熱、嘔吐、頸項強直下肢疼痛及尿潴留等,嚴重者可發生下肢截癱等。

8 過敏性休克皮疹變態反應偶有發生。

注射用兩性霉素B禁忌癥

對本品過敏及嚴重肝病的患者禁用。

服用注射用兩性霉素B須注意的事項

1 本品毒性大,不良反應多見,但它又是治療危重深部真菌感染的唯一有效藥物,選用本品時必須權衡利弊后作出決定。

2 下列情況應慎用:(1)腎功能損害,本品主要在體內滅活,故腎功能重度減退時半衰期僅輕度延長,因此腎功能輕、中度損害的患者如病情需要仍可選用本品,重度腎功能損害者則需延長給藥間期或減量應用,應用其最小有效量;當治療累積劑量大于4g時可引起不可逆性腎功能損害。(2)肝功能損害,本品可致肝毒性,肝病患者避免應用本品。

3 治療期間定期嚴密隨訪血、尿常規、肝、腎功能、血鉀、心電圖等,如血尿素氮或血肌酐明顯升高時,則需減量或暫停治療,直至腎功能恢復。

4 為減少本品的不良反應,給藥前可給解熱鎮痛藥和抗組胺藥,如吲哚美辛異丙嗪等,同時給予琥珀酸氫化可的松25~50mg或地塞米松2~5mg一同靜脈滴注

5 本品治療如中斷7日以上者,需重新自小劑量(0.25mg/kg)開始逐漸增加至所需量。

6 本品宜緩慢避光滴注,每劑滴注時間至少6小時。

7 藥液靜脈滴注時應避免外漏,因本品可致局部刺激。

注射用兩性霉素B的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

靜脈用藥:開始靜脈滴注時先試以1~5mg或按體重一次0.02~0.1mg/kg給藥,以后根據患者耐受情況每日或隔日增加5mg,當增至一次0.6~0.7mg/kg時即可暫停增加劑量,此為一般治療量。成人最高一日劑量不超過1mg/kg,每日或隔1~2日給藥1次,累積總量1.5~3.0g,療程1~3 個月,也可長至6個月,視病情及疾病種類而定。對敏感真菌感染宜采用較小劑量,即成人一次20~30mg,療程仍宜長。
鞘內給藥:首次0.05~0.1mg,以后漸增至每次0.5mg,最大量一次不超過1mg,每周給藥2~3次,總量15mg左右。鞘內給藥時宜與小劑量地塞米松琥珀酸氫化可的松同時給與,并需用腦脊液反復稀釋藥液,邊稀釋邊緩慢注入以減少不良反應。
局部用藥:氣溶吸入時成人每次5~10mg,用滅菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液應用;超聲霧化吸入時本品濃度為0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持續膀胱沖洗時每日以兩性霉素B 5mg加入1000ml滅菌注射用水中,按每小時注入40ml速度進行沖洗,共用5~10 日。靜脈滴注或鞘內給藥時,均先以滅菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀釋(不可用氯化鈉注射液,因可產生沉淀),滴注液的藥物濃度不超過10mg/100ml,避光緩慢靜滴,每次滴注時間需6小時以上,稀釋用葡萄糖注射液的pH值應在4.2以上。鞘內注射時可取5mg/ml濃度的藥液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀釋,使最終濃度成250?g/ml。注射時取所需藥液量以腦脊液5~30ml反復稀釋,并緩慢注入。鞘內注射液的藥物濃度不可高于25mg/100ml,pH值應在4.2以上。

注射用兩性霉素B藥物相作用

1 腎上腺皮質激素,此類藥物在控制兩性霉素B藥物不良反應時可合用,但一般不推薦兩者同時應用,因可加重兩性霉素B誘發的低鉀血癥。如需同用時則腎上腺皮質激素宜用最小劑量和最短療程,并需監測患者的血鉀濃度和心臟功能

2 洋地黃苷,本品所致的低鉀血癥可增強潛在的洋地黃毒性。兩者同用時應嚴密監測血鉀濃度和心臟功能。

3 氟胞嘧啶與兩性霉素B具協同作用,但本品可增加細胞對前者的攝取并損害其經腎排泄,從而增強氟胞嘧啶的毒性反應

4 本品與吡咯類抗真菌藥如酮康唑氟康唑伊曲康唑等在體外具拮抗作用

5 氨基糖苷類抗腫瘤藥物卷曲霉素多粘菌素類、萬古霉素腎毒性藥物與本品同用時可增強其腎毒性。

6 骨髓抑制劑、放射治療等可加重患者貧血,與兩性霉素B合用時宜減少其劑量。

7 本品誘發的低鉀血癥可加強神經肌肉阻斷藥的作用,兩者同用時需監測血鉀濃度。

8 應用尿液堿化藥可增強本品的排泄,并防止或減少腎小管酸中毒發生的可能。

注射用兩性霉素B成分或處方

兩性霉素B  分子式:C47H73NO17分子量:924.09

注射用兩性霉素B藥理作用

本品為多烯類抗真菌藥物。對本品敏感的真菌新型隱球菌皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等,部分曲菌屬對本品耐藥皮膚毛發癬菌則大多耐藥;本品對細菌立克次體病毒等無抗菌活性。常用治療量所達到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。作用機制為本品通過與敏感真菌細胞膜上的固醇相結合,損傷細胞膜的通透性,導致細胞內重要物質如鉀離子、核苷酸氨基酸外漏,破壞細胞的正常代謝從而抑制其生長。

注射用兩性霉素B貯藏方法

遮光,密閉,冷處保存。

市場上的注射用兩性霉素B

參看

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