利血平注射液
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利血平注射液（ReserPine Injection），用于治療高血壓和高血壓危象。
本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。
目錄 |
利血平注射液的副作用（不良反應）
1 大量口服或注射給藥容易出現不良反應，應加注意。常見的有倦怠、昏厥、頭痛、陽萎、性欲減退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈、清晨失眠等；較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、胃痛、心律失常、心動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動等。
2 不良反應持久出現時須加注意者以腹瀉、眩暈(體位性低血壓)、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、鼻塞較多見，下肢水腫較少見。
3 )停藥后仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽萎、性欲減退、心律緩慢失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發生較隱襲，可致自殺，且可出現于停藥之后持續數月。
4 絕經期婦女長期使用有乳癌發生增加之說，但目前無定論。 錐體外系癥狀,胃酸分泌增多.劑量過大時鼻塞,嗜睡,腹瀉,心動過緩,肌肉震顫,抑郁,精神失常或錯亂,性功能障礙(或性欲下降)。 它可引起精神抑郁、思睡、瞌睡、怪夢、精神錯亂及帕金森綜合征。其他不良反應則為副交感神經占優勢的癥狀，如鼻充血、鼻阻、唾液分泌過多、腹瀉、胃腸道運動亢進及胃酸分泌增多可形成潰瘍。過敏反應很不常見。 心血管系統常見有輕度的心動過緩。可發生體位性低血壓。大劑量注入此藥可發生低血壓及循環性休克，可誘發心衰或使心衰加重。 呼吸系統：鼻充血及鼻塞是最常見的不良反應，并常發生在用藥后1個月之內，但也可發生在治療期的任何時間。 神經系統，常見明顯的鎮靜和嗜睡，特別是大劑量之時。在開始治療時就是小劑量也常出現怪夢或惡夢；可出現精神敏感性減低或不能集中。時有報告發生精神憂郁癥，甚至自殺或企圖自殺。這些不良反應是劑量依賴的。大劑量利血平，偶可發生錐體外癥狀，甚致出現典型的帕金森綜合征；有報告大劑量注射此藥后發生腦水腫及木僵。 消化系統，口服此藥常發生口干，可發生食欲增進及體重增加或食欲減退、惡心、嘔吐、腸痙攣及腹瀉，這是由于副交感神經活性失去對抗之故。此藥可使胃酸分泌增多并可誘發或加重潰瘍病導致胃腸道出血，特別是大劑量注射時更易出現。有報告發生急性十二指腸表在性潰瘍伴大量出血者。 泌尿生殖系統：應用利血平可發生尿頻、性欲減退及射精紊亂，偶可發生陽萎。應用此藥的患者在行前列腺摘除時，術中或術后易發生大出血。 內分泌、代謝：應用此藥治療可發生體液潴留及體重增加，因之最好與利尿藥合用。此藥使催乳激素分泌增多，可出現乳溢、男性乳房女型化，停藥后漸恢復。 可發生眼花、瞳孔縮小及罕見的眼瞼下垂。 此藥可通過胎盤進入胎兒循環，因之母親應用此藥可導致胎兒鼻粘膜充血、鼻堵塞及氣管和支氣管分泌物增多，可發生呼吸困難及呼吸道阻塞而危及胎兒生命，這些癥狀在娩出后1周內自然消失。此外新生兒可出現心動過緩、肌張力減低、嗜睡及體溫低。
利血平注射液禁忌癥
抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。
服用利血平注射液須注意的事項
1 對羅芙木制劑過敏者對本品過敏。
2 利血平可以增加胃酸分泌和胃腸動力，慎用于有胃潰瘍、潰瘍性結腸炎或胃腸功能失調等病史者。
3 利血平慎用于膽結石患者以防發生膽絞痛，慎用于過敏患者以防發生支氣管哮喘。
4 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常和心肌梗塞。
5 利血平可能導致低血壓，包括體位性低血壓。
6 治療期間，可能發生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時，少見抑郁癥發生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。
7 當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。
8 正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少7天后方可開始電休克治療。
9 需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。
10 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮靜，導致嚴重低血壓和心動過緩。必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。
11 利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應作尿類固醇測定，可致結果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。
利血平注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
肌內注射高血壓危象時肌注 0.5—1mg，以后按需要每 4～6小時肌注 0.4—0.6mg。
1 用量應按個體化原則，隨反應而調整；
2 與利尿藥同用以減少本品潴留水和鈉的作用；
3 年老、體衰者宜用小量；
4 遇有清晨失眠、食欲減退、陽萎、精神抑郁等征象出現，即應停藥；
5 在電休克治療前二周即應停用；
6 在膽石癥患者，本品引起的胃腸道動力加強和分泌增多可促發膽絞痛；
7 患者需進行手術時可不停藥，但必須告知麻醉醫師，事先給予阿托品以防止心動過緩，若血壓下降過度，可用直接作用的腎上腺素予以糾正。 利血平干擾尿中17羥及17酮的測定而致有假性低值。
利血平注射液藥物相作用
1 與乙醇或中樞神經抑制劑合用可加重中樞抑制作用；
2 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用，需進行劑量調整；與β阻滯劑合用可使后者作用增強；
3 與洋地黃或奎尼丁合用，大劑量時可引起心律失常；
4 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，導致帕金森氏癥；
5 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用，可使兒茶酚胺貯存耗竭，抑制擬腎上腺素藥的作用；
6 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用，可使之作用延長；
7 與三環類抗抑郁藥合用，利血平和抗抑郁藥作用均減弱；
8 巴比妥類可加強利血平的中樞鎮靜作用。
利血平注射液成分或處方
主要成分：利血平。
分子式：C33H40N2O9
分子量：608.69
利血平注射液藥理作用
藥理
1 利血平是腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。
2 本品通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對于竇性心動過速者則明顯。
3 利血平作用于下丘腦部位產生鎮靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。
4 實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量范圍內，僅有胃腸道活動增加的表現。
毒理致突變實驗體外微生物回復突變試驗顯示，利血平1-5000mcg對S、typhimurium的四個菌株沒有致突變作用，0、3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變，但實驗結果仍屬于陰性；利血平對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0、92-4、6mg/kg，未出現顯性致死突變。致畸試驗利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，大鼠口服利血平0、25mg/kg（相當于臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當于臨床最大劑量的125-250倍）有致畸作用，產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0、04mg/kg（10倍于臨床最大劑量）即可中止妊娠。致癌實驗對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm的濃度（100-300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發生率增加。
利血平注射液貯藏方法
遮光、密封保存。
市場上的利血平注射液
- 利血平注射液
- 生產企業：天津金耀氨基酸有限公司
- 批準字號：國藥準字H12020905
- 包裝規格：1ml:1mg
- 利血平注射液
- 生產企業：上海復旦復華藥業有限公司
- 批準字號：國藥準字H31021368
- 包裝規格：1ml:1mg
- 利血平注射液
- 生產企業：廣東邦民制藥廠有限公司
- 批準字號：國藥準字H44021892
- 包裝規格：1ml:1mg
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