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地高辛酏劑

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地高辛酏劑(Digoxin Elixirs),(1)用于急性和慢性心功能不全。對(duì)于高血壓瓣膜病(重度單純二類瓣狹窄或主動(dòng)脈瓣狹窄者除外)、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好,尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全;對(duì)于肺源性心臟病心肌嚴(yán)重缺血活動(dòng)性心肌炎及心肌外機(jī)械因素所致心功能不全療效差;對(duì)繼發(fā)于嚴(yán)重貧血甲狀腺功能低下維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差;(2)用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速

本藥品被歸類到心力衰竭等藥品分類。

目錄

地高辛酏劑的副作用(不良反應(yīng))

1  常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括:新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心嘔吐下腹痛無(wú)力、軟弱。
2  少見(jiàn)的反應(yīng)包括:視力模糊或"色視"(中毒癥狀黃視等)、腹瀉、精神抑郁或錯(cuò)亂。
3  罕見(jiàn)的反應(yīng)包括:嗜睡頭痛皮疹、尋麻疹過(guò)敏反應(yīng))。
4  在洋地黃中毒表現(xiàn)中,心律失常最重要,最常見(jiàn)者為室性早搏,約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速竇性停搏心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn),但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

地高辛酏劑禁忌癥

1  與鈣注射劑合用;
2  任何強(qiáng)心甙制劑中毒
室性心動(dòng)過(guò)速心室顫動(dòng)
4  梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可應(yīng)用);
預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
慎用于:(1)低鉀血癥;(2)不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;(3)高鈣血癥;(4)甲狀腺功能低下;(5)缺血性心臟病;(6)心肌梗死;(7)心肌炎;(8)腎功能損害;(9)酒精過(guò)敏

服用地高辛酏劑須注意的事項(xiàng)

對(duì)竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者,地高辛能增加射血分?jǐn)?shù),改善左室功能,予防病情惡化,但急性心肌梗死后的左心功能不全(尤其首日發(fā)病)應(yīng)慎用。用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè):①血壓、心律及心率;②心電圖;③心功能監(jiān)測(cè);④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂;⑤腎功能;⑥疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1~2天中毒表現(xiàn)可以消退。如地高辛血藥濃度在2.0-2.5ng/ml以上,應(yīng)警惕洋地黃過(guò)量毒性反應(yīng)。患者2-3周前未應(yīng)用洋地黃類制劑者,必要時(shí)可考慮給予負(fù)荷量;腎功能不全者,不宜應(yīng)用地高辛,應(yīng)選用洋地黃毒甙;應(yīng)用洋地黃患者常對(duì)電復(fù)律極為敏感,應(yīng)高度警惕;透析不能從體內(nèi)迅速去除本品;在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí),不宜補(bǔ)鉀;老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng);嬰幼兒要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下增加劑量;半衰期較短的本品(半衰期平均為36小時(shí)),每日口服0.25mg,經(jīng)5個(gè)半衰期(約6~8日)可達(dá)到洋地黃化血藥濃度的96%。如仍不能達(dá)到治療效果,可適當(dāng)增加劑量。如病情較急 ,為較快達(dá)到有效濃度,仍需先給負(fù)荷量,但劑量需個(gè)體化;當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí),為補(bǔ)償藥物間藥代動(dòng)力學(xué)差別,需要調(diào)整劑量。

地高辛酏劑的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。

臨床應(yīng)用為-次0.125~0.5mg相當(dāng)酏劑:2.5ml~10ml,一日一次,心衰病情急重,若兩周內(nèi)未應(yīng)用洋地黃類制劑者,可適當(dāng)給予一次或數(shù)次負(fù)荷量,每次予0.125-0.5mg相當(dāng)酏劑,每6-8小時(shí)一次,總劑量達(dá)0.75mg-1.0mg相當(dāng)酏劑。地高辛酏劑10ml:0.5mg;30ml:1.5mg;100ml:5mg(主要用于兒童)。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內(nèi)服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑乙醇。乙醇含量多在5~40%之間,乙醇易揮發(fā),濃度升高;又因酏劑含醇、甘油,成本較高,國(guó)內(nèi)已極少應(yīng)用。

地高辛酏劑藥物相作用

1  與兩性霉素B皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑布美他尼(bumetanide)、依他尼酸(ethacrynic acid)等合用時(shí),可因低血鉀而致洋地黃中毒
2  與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥白陶土果膠考來(lái)烯胺(colestyramine)和其他陰離子交換樹(shù)脂、柳氮磺吡啶(sulfasalazine)或新霉素對(duì)氨水楊酸合用時(shí),可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收。
3  與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因或擬腎上腺素類藥合用時(shí),可導(dǎo)致心律失常。
4  有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應(yīng)合時(shí)應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品合用時(shí),應(yīng)防止低鉀血癥
β受體阻滯劑與本品合用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常
6  與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2~1/3。
7  與維拉帕米地爾硫卓胺碘酮合用,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。
螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高
10  吲哚美辛(indomethacin)可使本品半衰期延長(zhǎng),需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖
11  與肝素同用,能部分抵消肝素的抗凝作用,應(yīng)注意調(diào)整肝素用量。
12  洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯
13  紅霉素可增加本品在胃腸道的吸收。

地高辛酏劑成分或處方

本品化學(xué)名稱為:3β-[[O-2,O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。
其分子式:C41H64O14。
分子量:780.95。

地高辛酏劑藥理作用

治療劑量時(shí)具有:
1  正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細(xì)胞Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多;肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多,心肌興奮時(shí),有較多的Ca2+釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高,心肌收縮蛋白激動(dòng)增強(qiáng)從而增加心肌收縮力。
負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外,小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用,使舒張期相對(duì)延長(zhǎng),有利于增加心肌血供;大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯
3  通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高浦肯野纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫心房撲動(dòng)心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí),可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短浦肯野纖維有效不應(yīng)期。

地高辛酏劑貯藏方法

遮光、密封保存。

市場(chǎng)上的地高辛酏劑

參看

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