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磷酸氯喹片

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磷酸氯喹片(Chloroquine Phosphate Tablets),用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病結締組織病光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。

本藥品被歸類到其它抗寄生蟲藥品等藥品分類。

目錄

磷酸氯喹片的副作用(不良反應)

1 本品用于治療瘧疾時,不良反應較少,口服一般可能出現的反應有:頭暈頭痛眼花食欲減退惡心嘔吐腹痛腹瀉皮膚瘙癢皮疹、甚至剝脫性皮炎耳鳴煩躁等。反應大多較輕,停藥后可自行消失。
2 在治療肺吸蟲病華支睪吸蟲病結締組織疾病時,用藥量大,療程長,可能會有較重的反應,常見者為對眼的毒性,因氯喹可由淚腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出現彌漫性白色顆粒,停藥后可消失。
3 本品相當部分在組織內蓄積,久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集,出現暗點,影響視力,常為不可逆。
4 氯喹還可損害聽力,妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾智力遲鈍腦積水、四肢缺陷等。
5 氯喹偶可引起竇房結的抑制,導致心律失常休克,嚴重時可發生阿-斯綜合征,而導致死亡。
6 本品尚可導致藥物性精神病白細胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬毛發變白、脫毛神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。
7 溶血再障、可逆性粒細胞缺乏癥血小板減少等較為罕見。

磷酸氯喹片禁忌癥

孕婦禁用。

服用磷酸氯喹片須注意的事項

1 肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑血卟啉病牛皮癬及精神病患者慎用。
2 本品可引起胎兒腦積水四肢畸形耳聾,故孕婦禁用。
3 耐氯喹者效果不佳。
4 哺乳期婦女慎用。

磷酸氯喹片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

1.成人常用量

(1) 間日瘧,口服首劑1g,第2、3日各0.75g。

(2)抑制性預防瘧疾,口服每周1次,每次0.5g。

(3) 腸外阿米巴病,口服每日1g,連服2日后改為每日0.5g,總療程為3周。

(4) 類風濕性關節炎,每日0.25~0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,一日2~3次,需服用6周~6個月才能達到最大的療效,可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。


2.小兒常用量

(1)間日瘧,口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算,以下同),最大量不超過600mg,6小時后按體重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按體重5mg/kg。

(2)腸外阿米巴病,每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg),分2~3次服,連服2周,休息1周后,可重復一療程。

磷酸氯喹片藥物相作用

1 本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎
2 與氯丙嗪等合用,易加重肝臟負擔;
3 本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此不良反應;
4 洋地黃化后應用本品易引起心臟傳導阻滯
5 本品與肝素青霉胺合用,可增加出血機會;
6 本品與伯氨喹合用可根治間日瘧
7 與氯化胺合用,可加速排泄而降低血中濃度;
8 與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性
9 與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮病
10 與氯喹同類物(氨酚喹、羥基氯喹等)同用時,可使氯喹血中濃度提高。

磷酸氯喹片成分或處方

化學名稱:Nˊ,Nˊ-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽化學結構式:分子式:C18H26ClN3.2H3PO4分子量:515.87

磷酸氯喹片藥理作用

氯喹主要作用于紅內期裂殖體,經48~72小時,血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效,故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效,對配子體也無直接作用,故不能作病因預防及中斷傳播之用。經氯喹作用,瘧原蟲核碎裂細胞漿出現空泡,瘧色素聚成團塊。已知氯喹并不能直接殺死瘧原蟲,但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力,通過其喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復合物,從而阻止DNA的復制與RNA轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸的合成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明,受感染紅細胞能使氯喹大量積聚其內,原蟲食物泡溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內的pH有關,食物泡內的pH為酸性(分解血紅蛋白最適pH為4),可導致堿性藥物氯喹的濃集,該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫離子,因此更提高了食物泡內的pH值,使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失,瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白,導致瘧原蟲生長發育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂,控制谷氨酸脫氫酶己糖激酶等。近年來有人認為氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分的鐵原卟啉Ⅸ(FP),可以損害紅細胞,并與氯喹形成復合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體,即“FP結合物”,可能是一種白蛋白,可與FP結合,形成無毒性的復合物,使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP結合物”與FP分開,并形成有毒性的氯喹-FP復合物,從而發揮其抗瘧作用。由于受體改變,使氯喹失去應有的作用,這可能是瘧原蟲對氯喹產生抗藥性的原因之一。

磷酸氯喹片貯藏方法

遮光,密封保存。

市場上的磷酸氯喹片

參看

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