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注射用利培酮微球

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注射用利培酮微球(Risperidone for Depot Suspension),商品名恒德。用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如抑郁、負罪感、焦慮)。

本藥品被歸類到其它神經系統類、抑郁癥等藥品分類。

目錄

注射用利培酮微球的副作用(不良反應)

1.常見失眠、焦慮、激越、易激動、攻擊傾向、注意渙散、記憶障礙、頭痛、頭暈口干、視力改變(包括視物不清與調節障礙)、排尿障礙多尿皮膚瘙癢。 2.可見體重增加、水腫、肝酶濃度升高、血漿催乳素濃度升高(其相關癥狀溢乳、男性乳房女性化、月經失調閉經)。 3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性張力障礙。 4.較少見嗜睡、疲勞便秘消化不良、惡心、嘔吐腹痛陰莖異常勃起勃起困難、射精無力、性欲降低、尿失禁鼻炎、皮疹以及其它過敏反應、、脂溢性皮炎心血管反應(包括直立性低血壓心悸、胸痛、反射心動過速心動過緩)、呼吸困難。 5.偶見遲發性運動障礙、體溫失調、癲癇發作、高血壓,以及因煩渴或血管升壓素分泌失調引發水中毒。 6.罕見躁狂發作、輕躁狂發作、惡性神經阻滯劑綜合征(NMS)(包括高熱意識障礙、肌強直等癥狀)、血小板減少性紫癜。 7.有粒細胞減少血小板減少的個案報道。 [國外不良反應參考] 1.血液 偶見貧血紫癜、鼻出血、血小板減少、白細胞增多、淋巴結病(Lymphadenopathy)、出血血栓性靜脈炎、淺表靜脈炎、中性粒細胞分化障礙等。 2.心血管系統 常見心動過速。少見QT間期延長、直立性低血壓(尤其是在剛開始給藥時)。偶見房室傳導阻滯、心肌梗死、心悸、低血壓或高血壓、房性期前收縮室性期前收縮、室性心動過速、ST段壓低、T波倒置、心絞痛心肌炎。 3.精神神經系統 常見嗜睡、焦慮、睡眠持續時間延長、多夢、失眠、易激動、躁狂、攻擊性行為和頭痛。偶見注意渙散、錐體外系癥狀、抑郁、淡漠、欣快、記憶力減退、構音障礙眩暈、麻痹感覺異常、精神紊亂。罕見強迫性幻視、燒灼樣感覺異常、癲癇發作、失語癥、感覺減退、舌麻痹斜頸昏迷偏頭痛、反射亢進、情感不穩定、譫妄。還可能發生一種潛在的、不可逆的遲發性運動障礙,它與治療持續的時間和累積的藥量有關,其發生率老年女性患者中最高。 4.代謝/內分泌系統 常見體重增加。偶見低鈉血癥、糖尿病、體重下降、口渴、低鉀血癥低蛋白血癥、高磷血癥、高三酰甘油血癥高尿酸血癥、低血糖、脫水、男子乳腺發育、血管升壓素分泌失調、低體溫或高熱、高泌乳素血癥、NMS。 5.消化系統 可見惡心、便秘、嘔吐、胰腺炎、血清天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高。少見肝功能衰竭膽汁淤積肝炎膽囊炎膽石癥等。 6.泌尿生殖系統 常見月經過多、性欲降低、勃起障礙、射精障礙。偶見尿失禁、血尿、排尿困難、尿潴留、膀胱炎腎功能不全。罕見陰莖異常勃起。 7.眼 常見調節紊亂、干眼病。罕見復視、閃光感、畏光、瞼緣炎、眼痛、溢淚等。 8.呼吸系統 常見鼻炎、鼻竇炎、咳嗽、咽炎及呼吸困難。偶見過度通氣、支氣管痙攣喘鳴、痰量增多等。 9.皮膚 常見皮疹、色素增加(與劑量成正相關)、光敏性增加。偶見皮膚干燥、脂溢。罕見瘙癢、角化過度、脫發痤瘡、大皰疹、皮膚潰瘍、蕁麻疹、銀屑病加重、疣、苔蘚等。 10.肌肉骨骼系統 常見關節痛,偶見肌痛、滑膜炎、滑囊炎關節炎骨骼痛等。

注射用利培酮微球禁忌癥

(1)對本藥過敏者。(2)高催乳素血癥患者(國外資料)。(3)兒童(國外資料)。

服用注射用利培酮微球須注意的事項

1.禁忌癥 (1)對本藥過敏者。(2)高催乳素血癥患者(國外資料)。(3)兒童(國外資料)。 2.慎用 (1)帕金森綜合征患者。(2)心血管疾病(如心衰心肌梗死心臟傳導異常等)和腦血管疾病患者。(3)癲癇患者及有癲癇史者(國外資料)。(4)QT間期延長者(國外資料)。(5)低體溫高熱者(國外資料)。(6)乳腺癌患者或催乳素依賴性腫瘤患者(國外資料)。(7)吞咽困難者(國外資料)。 3.藥物對兒童的影響 本藥在15歲以下兒童中尚無充分的用藥經驗,國外資料建議兒童禁用。 4.藥物對妊娠的影響 在動物實驗中未觀察到本藥有直接的生殖毒性或致畸作用,但妊娠期服用本藥的安全性尚不明確,孕婦使用應權衡利弊。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。 5.藥物對哺乳的影響 動物實驗表明,利培酮及9-羥利培酮可經乳汁分泌;是否經人體乳汁分泌尚不清楚。哺乳婦女服用本藥應停止哺乳。

注射用利培酮微球的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

采用臀部深層肌肉注射的方法每兩周注射一次本品。應當在左右兩側半臀交替注射。不得靜脈給藥。在首次注射本品之后的3周內,應當繼續服用原有的口服抗精神病藥。

注射用利培酮微球藥物相作用

1.利托那韋可能升高本藥的血藥濃度,導致利培酮中毒。 2.肝酶抑制藥如三環類抗抑郁藥、β-受體阻斷藥可升高本藥的血藥濃度。本藥可加重三環類抗抑郁藥的不良反應。 3.本藥可增強某些降壓藥的療效。 4.本藥與中樞神經系統抑制藥合用,可增強其中樞抑制作用,導致過度嗜睡。兩者合用應謹慎。 5.本藥可加重單胺氧化酶抑制藥的不良反應。 6.與肝酶誘導藥合用,本藥的血藥濃度可下降。兩者合用后停止使用肝酶誘導藥,應重新確定本藥的劑量,必要時可減量。 7.長期與卡馬西平、氯氮平合用,可能會使本藥的清除率提高。 8.抗帕金森病藥物可對抗本藥的部分不良反應。 9.本藥能拮抗左旋多巴和其它多巴胺促效藥的作用。 10.本藥與左啡諾美沙酮等合用,可加速后者的代謝。 11.與雙丙戊酸鈉合用,可能引起水腫體重增加。 12.鋰劑與本藥合用,會引起一系列腦病癥狀、錐體外系癥狀和運動障礙。 13.本藥與帕羅西汀合用,可出現5-羥色胺綜合征。 14.與曲馬朵、佐替平聯合用,可能會增高出現癲癇發作的風險。 .藥物-酒精/尼古丁相互作用 乙醇與本藥同用時,可導致嗜睡。

注射用利培酮微球成分或處方

【主要成分】利培酮微球 【分子式】C23H27FN4O2 【分子量】410.49

注射用利培酮微球藥理作用

恒德球體的水解、藥物擴散及聚合物崩解過程,形成了一種獨特的釋放特性。在第一次注射的3周內,幾乎不會釋出任何藥物(≤1%所以在首次注射恒德的3周內,藥效尚未發揮時,必須對患者投入足夠的抗精神病藥物。)血漿中的恒德在第4-6周時維持于治療濃度,而有效成份的最高血漿濃度(Cmax)約在第4-5周出現。藥物血漿濃度于第6周后便會迅速下降。每兩周注射一次是恒德最理想的給藥間隔,并于8周后(注射4次后)達到穩定濃度。

注射用利培酮微球貯藏方法

15-30℃密封保存。

市場上的注射用利培酮微球

參看

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