藥理學/乙胺嘧啶
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乙胺嘧啶（pyrimethamine）是目前用于病因性預防的首選藥。
【藥理作用和臨床作用】乙胺嘧啶對惡性瘧和間日瘧某些蟲株的原發性紅細胞外期有抑制作用，用作病因預防藥，作用持久，服藥一次，預防作用可維持一周以上。對紅細胞內期的未成熟裂殖體也有抑制作用，對已成熟的裂殖體則無效。用于控制耐氯喹株惡性瘧的癥狀發作，生效較慢，常需在用藥后第二個無性增殖期才能顯效。此藥并不能直接殺滅配子體，但含藥血液隨配子體被按蚊吸入后，能阻止瘧原蟲在蚊體內的孢子增殖，起控制傳播的作用。
【作用機制和聯合用藥】瘧原蟲不能利用環境中的葉酸和四氫葉酸，必須自身合成葉酸并轉變為四氫葉酸后，才能在合成核酸的過程中被利用。乙胺嘧啶對瘧原蟲的二氫葉酸還原酶有較大的親和力，并能抑制其活性，從而阻止四氫葉酸的生成，阻礙核酸的合成。與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或砜類合用，在葉酸代謝的兩個環節上起雙重抑制作用，可收協同作用之效，且可延緩耐藥性的發生。因此，此藥常與半衰期相近的周效磺胺或氨苯砜合用。但近年已發現耐氯喹惡性瘧原蟲對乙胺嘧啶–周效磺胺合劑有交叉耐藥性。
【不良反應】治療量時基本上不發生不良反應。此藥略帶甜味，易被兒童誤服而中毒，表現惡心、嘔吐、發熱、發紺、驚厥，甚至死亡。成人長期大量服用時，可因二氫葉酸還原酶受抑制而引起巨細胞性貧血。偶可引起皮疹。
參看
 主要用于病因性預防的抗瘧藥 | 磺胺類和砜類  |
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出自A+醫學百科 “藥理學/乙胺嘧啶”條目 http://www.ekpbm.cn/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E4%B9%99%E8%83%BA%E5%98%A7%E5%95%B6 轉載請保留此鏈接
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