5-氟尿嘧啶
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氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)
【別名】 5-氟尿嘧啶; 氟脲嘧啶,氟優(yōu),夫洛夫脫蘭
【外文名】Fluorouracil ,5-FU
【適應(yīng)癥】 消化系癌（胃癌、結(jié)腸癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮膚癌、頭頸部癌。
【用量用法】 1.靜注：1次～750mg，隔日1次。國外常用的"飽和"劑量法每千克體重為12～15mg，連續(xù)4、5日，以后改為隔日1次，出現(xiàn)毒性反應(yīng)后劑量減半。也有人采用一開始每平方米體積即給500～600mg，每周1次的方法，而不用飽和劑量。1療程總量成人可達5．0～7．5g。 2.靜滴：毒性較直接注射為低。一般為每千克體重15mg，溶于等滲鹽水或5％葡萄糖液中，滴注2～8小時，每日1次，連續(xù)5日，以后將劑量減半，隔日1次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日每千克體重25～30mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中靜滴6～8小時，每10日為1療程。 3.動脈內(nèi)滴注：根據(jù)部位不同每千克體重可用5～20mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中靜滴6～8小時。 4.局部應(yīng)用：5％～10％軟膏外用，每日～2次。也可作腫瘤內(nèi)注射，每次劑量250～500mg。 5.口服：一般每日mg，分3次服，總量10～15g或連續(xù)服用至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，即應(yīng)停藥。
【注意事項】 1.胃腸道反應(yīng)有食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹瀉，嚴重者有血性腹瀉。 2.骨髓抑制：白細胞及血小板下降，嚴重時可有全血象下降。 3.局部刺激：注射部位可引起靜脈炎。動脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰、色素沉著。 4.神經(jīng)系統(tǒng)：少數(shù)可有小腦變性、共濟失調(diào)。 5.脫發(fā)、皮炎、甲床變黑等。 6.氟尿嘧啶毒性較大，有以下情況者應(yīng)減量： (1)一般狀況差，蛋白質(zhì)消耗或有吸收障礙者； (2)廣泛肝轉(zhuǎn)移并有黃疸者； (3)曾經(jīng)接受大面積盆腔照射者； (4)廣泛骨盆轉(zhuǎn)移者； (5)過去曾多次用過化學(xué)治療的病人； (6)腎上腺皮質(zhì)功能不全及過去作過腎上腺或垂體切除者。 7.停藥指標： (1)腹瀉每日5次以上或有血性腹瀉者； (2)白細胞降至3000／μl以下，血小板降到8萬／μl以下以及血象急劇下降的病人； (3)出現(xiàn)神經(jīng)癥狀時； (4)粘膜反應(yīng)嚴重及色素沉著明顯的病人。 8.劑量應(yīng)嚴格掌握，過于肥胖或有水腫的病人可按體重計算。
【規(guī)格】 針劑：每支125mg（5ml）、250mg（10ml）。 復(fù)方氟尿嘧啶片：每片含氟尿嘧啶50m g.
目錄 |
主要成分
通用名 氟尿嘧啶
拼音名 FUNIAOMIDING
英文名 FLUOROURACIL
英文別名：5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione
別名: 2,4-二羥基-5-氟嘧啶；5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
CAS No. 51-21-8
結(jié)構(gòu)式
分子式 C4H3FN2O2
分子量 130.08
熔 點: 278-286°C
水溶性: 12.2 g/L 20°C
EINECS 登錄號:200-085-6
規(guī) 格 50mg
白色結(jié)晶或粉末。略溶于水，微溶于乙醇。190～200℃（13.3Pa）升華。282～283℃（分解）。最大吸收波長（0.1mol/L鹽酸中）265～266（ε 7070）。中等毒性，半數(shù)致死量（大鼠，經(jīng)口）230mg/kg。有腐蝕性
尿嘧啶5位上的氫為氟所代換的一種堿基類似物。如果投與動物，可和尿嘧啶同樣地被吸收而阻礙細胞的增殖。其作用是在生物體內(nèi)核糖基化和磷酸化，變成氟尿嘧啶核苷酸，認為此酸由于能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶，也為RNA所攝取，所以可合成異常的蛋白質(zhì)。
作用與用途
本品為嘧啶類的氟化物，屬于抗代謝抗腫瘤藥，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶核苷核，干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。
臨床用于結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。
劑量與用法
氟尿嘧啶作靜脈推注與滴注所用劑量相差甚大，必須注意。推注劑量一般為每日mg～12mg/kg，連用3～5日，然后改用每次mg～10mg/kg，隔1～2日1次，療程量5g～7g。亦有主張每周1次靜注10mg～15mg/kg作為維持量。靜滴，如每日用到15mg～30mg/kg時，每次滴注時間不得短于6～8小時，此量不能用于推注，以10日為1療程。胸腹腔內(nèi)注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤內(nèi)注射，如用于宮頸癌等，0.25g～0.5g/次，可以注射器直接應(yīng)用，不必稀釋。口服，0.15g～0.3g/日，分次服，療程量10g～15g。此外，還可用5%～10%軟膏或20%霜劑外敷。
副作用
1 胃腸道反應(yīng)有食欲不振、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉。嚴重者有血性腹瀉或便血，應(yīng)立即停藥，給以對癥治療，否則可致生命危險。
3 注射部位可引起靜脈炎或動脈內(nèi)膜炎。
5 偶見對腎及心肌功能的影響。
6 本品能生成神經(jīng)毒性代謝物——氟代檸檬酸而致腦癱，故不作鞘內(nèi)注射。
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