可達(dá)龍
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【外文名】Amiodaron ,Cordarone, Atlansil
【別名】 安律酮;胺碘達(dá)隆;胺碘呋酮;胺碘酮;乙碘酮 ，乙胺碘呋酮,可達(dá)龍
【外文名】Amiodaron ,Cordarone, Atlansil
【漢語拼音】：Yansuan Andiantong Pian
【規(guī) 格】0.2g
【參考價(jià)格】30.40元/盒（10片）*
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H19993254
【生產(chǎn)企業(yè)】杭州賽諾菲圣德拉堡民生制藥有限公司
【藥理毒理】藥理作用：本藥可延長心肌細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程，減慢竇性心律，減慢心房和房室的緩導(dǎo)，并能非競(jìng)爭(zhēng)性阻滯α和β腎上腺素能受體，增加冠脈血流，減少心肌氧耗，維持心輸出量。
【藥物相互作用】（1）增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。（2）增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。（3）與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。（4）增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，當(dāng)開始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。（5）與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。（6）增加日光敏感性藥物作用。（7）可抑制甲狀腺攝取[123I]、［133I］及［99mTc］。
【OTC類別】否
【醫(yī)保類別】甲類
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結(jié)合，33.5％可能與?脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)（組織中攝取），長期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達(dá)40～55天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度。口服后3～7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達(dá)最大作用，有時(shí)可在1～3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測(cè)到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
【相關(guān)醫(yī)學(xué)資料】本品化學(xué)名稱為：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽。分子式：C25H29I2NO3.HCl；分子量：681.78。藥物過量：有報(bào)道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報(bào)道。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（>3 000mg/kg）。 發(fā)生藥物過量中毒時(shí)，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓，嚴(yán)重心動(dòng)過緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。
目錄 |
適應(yīng)癥
臨床適用于室性和室上性心動(dòng)過速和早搏、陣發(fā)性心房撲動(dòng)和顫動(dòng)、預(yù)激綜合征等。 也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常。對(duì)其他βˉ受體阻斷劑無效的頑固性陣發(fā)性心動(dòng)過速也能奏效。另外，也用于慢性冠狀動(dòng)脈功能不全和心絞痛的治療。 1.房性心律失常(心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)的轉(zhuǎn)律，以及轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持。2.結(jié)性心律失常3.室性心律失常(有生命危險(xiǎn)的室性期前收縮，室性心動(dòng)過速，室性心動(dòng)過速或心室纖顫的預(yù)防。4.伴有預(yù)激綜合癥的心律失常。綜觀其藥理特性，可達(dá)龍可適用于上述心律失常，尤其是伴隨器質(zhì)性心臟疾病而出現(xiàn)的心律失常。
用量用法
口服：開始每次mg，1日3次，飯后服；3日后改用維持量，每次mg，1日～2次，或每次mg，1日3次。 靜滴：300mg加入250ml等滲鹽水中，30分鐘內(nèi)滴完。 負(fù)荷量600mg/日，連續(xù)8-10日；維持量：根據(jù)個(gè)體反應(yīng)采用最小有效量一般為100-400mg/日，也可采用每周停藥2天的間斷治療，即200mg/日，每周用5天。
不良反應(yīng)
（1）心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。①竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)；②房室傳導(dǎo)阻滯；③偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時(shí)；④以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。（2）甲狀腺：①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；②甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。（3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。（4）眼部：服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。（5）神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。（6）皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時(shí)間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。（7）肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。（8）肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者（一日～1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細(xì)胞增高，嚴(yán)重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 （9）其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
禁 忌
⑴嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用；⑵II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用；⑶心動(dòng)過緩引起暈厥者禁用；⑷對(duì)本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
（1）過敏反應(yīng)，對(duì)碘過敏者對(duì)本品可能過敏。（2）對(duì)診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；②極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。（3）下列情況應(yīng)慎用：①竇性心動(dòng)過緩；②Q-T延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。（4）多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖，口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次；⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個(gè)月1次；⑥眼科檢查。（5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷；（6）本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對(duì)胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
兒童用藥
兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
老年用藥
老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能。
關(guān)聯(lián)病癥
房性心律失常 結(jié)性心律失常 室性心律失常 有生命危險(xiǎn)的室性期前收縮 室性心動(dòng)過速 伴有預(yù)激綜合癥 心律失常 伴隨器質(zhì)性心臟疾病
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