鹽酸蘆氟沙星片
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其化學名為：9-氟-10-（N-4-甲基哌嗪基）-7-氧-2，3-二氫-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噻嗪-6-羧酸鹽酸鹽。
【英文名】Rufloxacin Hydrochloride Tablets
【成份】鹽酸蘆氟沙星。
【性狀】本品為微黃色片。
目錄 |
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，對革蘭陰性菌具良好抗菌作用，包括大腸埃希菌、傷寒沙門菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等均具有較強的抗菌活性。對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌也有一定的抗菌作用。對銅綠假單胞菌無效。本品為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
藥代動力學
口服吸收迅速而完全，健康志愿者單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）約為2.3mg/L，達峰時間約為3小時。血消除半衰期（t1/2β）長，約為35小時。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液中。體內代謝產物為N-去甲基蘆氟沙星及硫-氧蘆氟沙星，前者含量約為2%，后者含量極少，兩種代謝產物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自腎排泄，約為50%，膽汁排泄占1%，以代謝物排出量約占2%，另有部分經腸管壁的跨上皮分泌液進腸道，再經糞便排泄。
適應癥
用法和用量
口服。一次g，一日1次。首劑量加倍為0.4g。療程5～10日。對前列腺炎的療程可達4周。
不良反應
1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。嚴重者可見舌腫大、聲帶水腫、呼吸困難、休克等。少數患者有光敏反應。4．偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見于高劑量應用時。（5）關節疼痛。5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
其他注意事項
【禁忌】對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【注意事項】1．由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2．本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3．腎功能減退者應慎用，需根據腎功能調整給藥劑量。腎小球濾過率低于30ml/分鐘，宜隔天使用。4．應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應需停藥。5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。7．本品即使在正常劑量下也會干擾反應能力，因此駕駛員或機器操作者應慎用。8．使用本品過程中，若出現嚴重和持續的腹瀉應警惕偽膜性腸炎的發生，應立即停藥并采取適當的治療措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
【藥物相互作用】 1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2．本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2?）延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調整劑量。3．環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。4．本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，并調整劑量。5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。7．含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。
有效期：暫定2年。
規格： 0.1g（按C17H18FN3O3S計算）。
【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。
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