洋地黃毒甙注射液
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洋地黃毒甙注射液（Digitoxin Injection），主要用于充血型心力衰竭，由于其作用慢而持久，適用于慢性心功能不全患者長(zhǎng)期服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。
本藥品被歸類到心力衰竭等藥品分類。
目錄 |
洋地黃毒甙注射液的副作用（不良反應(yīng)）
1、常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、無力等。
2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"黃視"（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。
3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。
4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。
洋地黃毒甙注射液禁忌癥
1、任何強(qiáng)心甙制劑中毒；
3、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；
4、預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
服用洋地黃毒甙注射液須注意的事項(xiàng)
1、洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應(yīng)詳詢服藥史，原則上兩周內(nèi)未用過慢效洋地黃者，才能按常規(guī)給予，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。
2、強(qiáng)心甙治療量和中毒量之間相差很小，每個(gè)病人對(duì)其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據(jù)病情、制劑、療效及其他因素來摸索不同病人的最佳劑量。
3、陣發(fā)性室性心動(dòng)過速、、房室傳導(dǎo)阻滯伴有心力衰竭時(shí)，忌用強(qiáng)心甙，小兒急性風(fēng)濕熱所引起的心力衰竭，慎用強(qiáng)心甙。心肌炎及肺心病患者對(duì)強(qiáng)心甙敏感，應(yīng)注意用量。
4、強(qiáng)心甙中毒，一般會(huì)有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重，還是強(qiáng)心甙過量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則應(yīng)停藥。中毒一旦確立，必須立即停藥，并根據(jù)具體情況應(yīng)用下列藥物： 輕者，口服鉀制劑，如氯化鉀，每次1g，1日3次；若病情緊急，如出現(xiàn)精神失常及嚴(yán)重心律失常，則每24小時(shí)用1.5－3g氯化鉀，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，緩慢靜滴；同時(shí)也需補(bǔ)充鎂鹽，可使用硫酸鎂或L-天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜用鉀鹽。 強(qiáng)心甙引起的房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩、、竇性停搏等，可靜注阿托品0.5－1mg，2-3小時(shí)重復(fù)一次。 洋地黃引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對(duì)緊急病例，一般先靜滴250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜滴100mg或肌注100mg，此后可改口服，每日400mg分次服用。對(duì)非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失常和心室顫動(dòng)。心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可安置臨時(shí)起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
5、用藥期間忌用鈣劑。
6、不宜與酸、堿類配伍。
7、慎用： 低鉀血癥； 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯； 高鈣血癥； 甲狀腺功能低下； 缺血性心臟病； 心肌梗死； 心肌炎； 腎功能損害。
8、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： 血壓、心率及心律； 心電圖； 心功能監(jiān)測(cè)； 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂； 腎功能； 疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作洋地黃血藥濃度測(cè)定。
9、強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。
10、推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
11、肝功能不全者，應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。
12、腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。
13、洋地黃化患者常對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
14、透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
15、在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。
16、腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。
17、傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日內(nèi)給本品較大劑量（負(fù)荷量）以達(dá)到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補(bǔ)消除量。目前速給法多選用速效強(qiáng)心甙，如毒毛化甙K等，因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用。
18、依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。
19、對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
20、注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。同時(shí)服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。 新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。
洋地黃毒甙注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
主要采用口服。 成人常用量，洋地黃化總量0.7~1.2㎎，每6－8小時(shí)給0.05~0.1㎎口服。維持量為每日0.05~0.1㎎。 小兒常用量：洋地黃化按下列劑量分三次或每6小時(shí)給予。早產(chǎn)兒或足月新生兒，按體重0.022㎎/㎏或按體表面積0.3~0.35㎎/㎡；2周~1歲，按體重0.045㎎/㎏；2歲及2歲以上，按體重0.03㎎/㎏； 維持量為洋地黃化總量的1/10，每日一次。
洋地黃毒甙注射液藥物相作用
1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4、有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5、β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6、與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用洋地黃，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出洋地黃，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減洋地黃用量1/2-1/3。
7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)洋地黃的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。
8、螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。
9、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10、依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。
11、吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長(zhǎng)，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。
12、與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
13、洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
15、甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少洋地黃的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高洋地黃生物利用度約25%。
16、應(yīng)用強(qiáng)心甙期間，或停用后7天以內(nèi)，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物，因?yàn)檫@些藥物可能增加強(qiáng)心甙的毒性。
17、利血平可增加洋地黃對(duì)心臟的毒性反應(yīng)，引起心律失常，對(duì)洋地黃毒甙則使其排泄增加，故二者與利血平合用時(shí)須加警惕。
洋地黃毒甙注射液藥理作用
治療劑量時(shí)
1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心排出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3、心臟電生理作用：通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野纖維有效不應(yīng)期。
洋地黃毒甙注射液貯藏方法
密封保存。
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