紅霉素腸溶散
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通用名： 紅霉素腸溶散
曾用名：
英文名： ERYTHROMYCIN ENTERIC POWDERS
拼音名： HONGMEISU CHANGRONG SAN
本品主要成份為：紅霉素。
結構式：（參見紅霉素腸溶片）
分子式：C37H67NO13
分子量：733.94
藥品類別： 大環內酯類
適應癥： 1．本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2．軍團菌病。 3．肺炎支原體肺炎。 4．肺炎衣原體肺炎。 5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。 6．淋病奈瑟菌感染。 7．厭氧菌所致口腔感染。 8．空腸彎曲菌腸炎。 9．百日咳。 10．風濕熱復發、感染性心內膜炎(風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后)及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青霉素的替代用藥)。
性狀： 本品為白色或類白色粉末。?
藥理毒理： 本品屬大環內酯類抗生素，系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A” 位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學： 本品口服后在腸道中吸收。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積（Vd）為 0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。紅霉素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。
用法用量： 用適量溫水(40℃以下)制成混懸液后即刻服用或用溫水沖服。成人一日～20g(相當于紅霉素1～2g)，分～4次服用。軍團菌病患者，一日～40g(相當于紅霉素2～4g)，分4次服用。小兒按體重一日～0.5g/kg(相當于紅霉素30～50mg/kg)，分～4次服用。
不良反應： 1．胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。 2．肝毒性少見，患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。 3．大劑量（≥4g(紅霉素)/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg（紅霉素）/L)有關，停藥后大多可恢復。 4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。 5．其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌癥： 對本品過敏者禁用。
注意事項： 1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。 2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。 3．用藥期間定期隨訪肝功能。 4．患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。 5．因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應作藥敏測定。 6．對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 本品可通過胎盤屏障而進入胎兒循環，故孕婦應慎用。本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
兒童用藥： ?
老年患者用藥：
藥物相互作用： 1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使后者血藥濃度增加而產生腎毒性。 2．對氯霉素和林可霉素類有拮抗作用，不推薦同時使用。 3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。 4．長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，并嚴密觀察凝血酶原時間。 5．除二羥丙茶堿外，與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少，導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在同用6日后較易發生，氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用后，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。 6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。 7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。 8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。 9．本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
藥物過量：
貯藏： 密封，在干燥處保存。
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