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阿奇霉素混懸劑

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通用名阿奇霉素混懸劑

商品名:

英文名:Azithromycin Suspension

漢語拼音:Aqimeisu Hunxuanji

本品主要成分為阿奇霉素,其化學名為(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,

14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,

10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β

-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。

其化學結構式:

分子式:C38H72N2O12

分子量:749.00  

目錄

性狀

本品為細微顆粒的混懸水溶液,靜置后細微顆粒沉淀,振搖后成均勻的白色混懸液。  

藥理毒理

阿奇霉素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致

病菌有抗菌作用,包括:

革蘭陽性需氧菌金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)

球菌、?溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對于耐

紅霉素的革蘭陽性細菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株

現交叉耐藥性

革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾

森菌屬、嗜肺軍團菌百日咳桿菌副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌

副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。

本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,并需作敏感性測定:大腸埃希菌傷寒

門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。

厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌痤瘡

丙酸桿菌

性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。

其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支

原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬單核細胞增多性李斯德桿

菌。

下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。

作用機制與紅霉素相同,主要與細菌核糖體的50S亞單位結合,抑制依賴于RNA的蛋

白合成。  

藥代動力學

口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,

藥峰濃度( Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同

期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎

癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,給藥量的50%以上以原

形經膽道排出,給藥后72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥

濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度

為2μg/ml時,血清蛋白結合率為7%。  

適應癥

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎急性扁桃體炎

2.敏感細菌引起的鼻竇炎中耳炎急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作

3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。

4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎宮頸炎

5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。  

用法用量

口服,在飯前1小時或飯后2小時服用。

成人用量:1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。

2.對其他感染的治療:第1日,0.5g頓服,第2~5日,一日g頓服;或一日g

頓服,連服3日。

小兒用量:1.治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過

0.5g),第2~5日,每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)或按如下方法

給藥: 體重(kg)

首 日

第2~5日

15~25

0.2g頓服

0.1g頓服

26~35

0.3g頓服

0.15g頓服

36~45

0.4g頓服

0.2g頓服

2.治療小兒咽炎扁桃體炎,一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),

連用5日。  

不良反應

服藥后可出現腹痛腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心嘔吐胃腸道

反應,其發生率明顯較紅霉素低。偶可出現輕至中度腹脹、頭昏、頭痛發熱皮疹、關

節痛等過敏反應過敏性休克血管神經性水腫膽汁淤積黃疸極為少見。少數患者可

出現一過性中性粒細胞減少血清氨基轉移酶升高。  

禁忌癥

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。  

注意事項

1.進食可影響阿奇霉素的吸收,故需在飯前1小時或飯后2小時口服。

2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整,但阿奇霉素對較嚴

重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。

3.由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴重肝病患者不應

使用。用藥期間定期隨訪肝功能

4.用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevous-Jonson綜

合征及毒性表皮壞死等),應立即停藥,并采取適當措施。

5.治療期間,若患者出現腹瀉癥狀,應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立,應采取

相應治療措施,包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗顯示本品對胎兒無影響,但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗,故在孕婦中應用

須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。  

兒童用藥

治療小于6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效

與安全性尚未確定。  

老年患者用藥

給藥方法及劑量同成人。  

藥物相互作用

1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用,后者可降低本品的血藥峰濃度;必須合用時,

本品應在服用上述藥物前1小時或后2小時給予。

2.與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度,應注意檢測血漿茶堿水平。

3.與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間

4.與下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:

地高辛—使地高辛水平升高。

麥角胺二氫麥角胺—急性麥角毒性,癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物

感痛)。

三唑侖—通過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強。

細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平特非那定環孢素環已巴比妥

苯妥英的水平。

5. 與利福布汀合用會增加后者的毒性。  

藥物過量

藥物過量的不良反應與推薦劑量的相同。一旦發現超量使用,可根據病情給予對癥和支持治療。  

規格

(1)0.125g(12.5萬單位)(2)0.25G(25萬單位)  

貯藏

密封,在陰涼干燥處保存。

參看

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