甲硝唑磷酸二鈉
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英文名稱： Metronidazole disodium hydrogen phosphate
化學(xué)名稱： 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二鈉鹽一水合物。
分 子 式： C6H8N3Na2O6P.H2O
分子量：313.12
甲硝唑磷酸二鈉在《藥品類別》中歸為硝基咪唑類，可用作抗寄生蟲病藥。在醫(yī)學(xué)應(yīng)用上通常制作成注射用甲硝唑磷酸二鈉，應(yīng)用于由厭氧菌所致的各種感染性疾病。
目錄 |
物化性質(zhì)
甲硝唑磷酸二鈉為類白色或微黃色粉末。見光漸變黃色，無臭，味苦，有吸濕性。在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇丙酮及氯仿中，幾乎不溶。甲硝唑磷酸二鈉在水中的溶解度較甲硝唑約大120倍，根據(jù)患者需要可一次輸入所需劑量。
藥理毒理
甲硝唑磷酸二鈉為甲硝唑的前體藥物，其注射液在體內(nèi)經(jīng)水解可產(chǎn)生相應(yīng)量的甲硝唑。
甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強(qiáng)大的抗菌作用，但對(duì)需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程，促使細(xì)胞死亡。
應(yīng)用
在應(yīng)用中甲硝唑磷酸二鈉通常制備為注射用甲硝唑磷酸二鈉，一般規(guī)格為0.915g相當(dāng)于無水物0.862g，通過靜脈注射產(chǎn)生作用。
適應(yīng)癥
用于由厭氧菌所致的各種感染性疾病，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關(guān)節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染等。
禁忌癥
對(duì)本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病患者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品水解物甲硝唑可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察，因此孕婦禁用。甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動(dòng)物試驗(yàn)顯示甲硝唑?qū)τ资缶?a href="/w/%E8%87%B4%E7%99%8C%E4%BD%9C%E7%94%A8" title="致癌作用">致癌作用，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在療程結(jié)束后24～48小時(shí)方可重新哺乳。
兒童以及老年患者用藥
兒童應(yīng)慎用并減量使用。老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。
用法用量
靜脈滴注。一次g，溶于100ml氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小時(shí)內(nèi)緩慢滴注，每8小時(shí)1次，7日為一療程。
不良反應(yīng)
嚴(yán)重不良反應(yīng)
本品最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為高劑量時(shí)可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長(zhǎng)期用藥時(shí)可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。
常見不良反應(yīng)
（1）胃腸道反應(yīng)，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。
（2）可逆性粒細(xì)胞減少。
（3）過敏反應(yīng)、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。
（4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)和精神錯(cuò)亂等。
（5）局部反應(yīng)如血栓性靜脈炎等。
（6）其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品進(jìn)入體內(nèi)后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸鹽。靜脈注射本品0.915g后，血漿中甲硝唑達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為10～20分鐘，血藥峰濃度（Cmax）約為50μg/ml。本品水解成甲硝唑后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物都能達(dá)到有效濃度。在胎盤、乳汁、膽汁中的濃度與血漿相似。蛋白結(jié)合率小于20%。主要在肝臟代謝。血消除半衰期（t1/2β）為9～11小時(shí)，60%～80%經(jīng)腎排泄，其中20%為原形，其余為代謝物（25%為葡糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物）。10%隨糞便排泄，14%從皮膚排泄。
藥物相互作用
1．本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
2．與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3．與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長(zhǎng)本品的血消除半衰期(t1/2()，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4．本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時(shí)患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。 5．本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測(cè)定結(jié)果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
注意事項(xiàng)
1．致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實(shí)。
2．使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。
3．本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果，使其測(cè)定值降至零。
4．用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5．肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。
6．本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。
7．念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌治療。
8．厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時(shí)間應(yīng)由8小時(shí)延長(zhǎng)至12小時(shí)。
9．本品不能與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。
10．重復(fù)一個(gè)療程前，應(yīng)作白細(xì)胞計(jì)數(shù)。
參看
- 甲硝唑
- 克林霉素甲硝唑搽劑
- 甲硝唑維B6片
- 甲硝唑氯己定洗劑(濃)
- 甲硝唑氯化鈉注射液
- 甲硝唑呋喃唑酮栓
- 甲硝唑口含片
- 甲硝唑注射劑
- 藥理學(xué)/甲硝唑
- 甲硝唑緩釋片
- 苯酰甲硝唑混懸液
- 苯酰甲硝唑
- 甲硝唑陰道泡騰片
- 甲硝唑陰道凝膠劑
- 甲硝唑陰道凝膠
- 甲硝唑葡萄糖注射液
- 甲硝唑芬布芬膠囊
- 甲硝唑芬布芬
- 甲硝唑膠漿含漱液
- 甲硝唑膠囊
- 甲硝唑片
- 甲硝唑洗液
- 甲硝唑注射液
- 甲硝唑氯己定軟膏
- 甲硝唑氯己定洗劑
- 甲硝唑氨酸
- 甲硝唑栓
- 甲硝唑含漱液
- 甲硝唑口頰片
- 甲硝唑口腔粘附片
- 甲硝唑口腔粘貼片
- 甲硝唑凝膠
- 甲硝唑乳膏
- 濃甲硝唑含漱液
- 注射用甲硝唑磷酸二鈉
- 復(fù)方甲硝唑陰道栓
- 復(fù)方甲硝唑泡騰片
- 復(fù)方甲硝唑氣霧劑
- 復(fù)方甲硝唑栓
- 復(fù)方枸櫞酸鉍鉀甲硝唑膠囊
- 人工牛黃甲硝唑膠囊
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