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克拉霉素緩釋片

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克拉霉素緩釋片(Clarithromycin Sustained Release Tablets),商品名諾邦莫欣克拉霉素緩釋片適用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:1、下呼吸道感染:如支氣管炎肺炎等;2、上呼吸道感染:如咽炎竇炎等;3、皮膚及軟組織的輕中度感染:如毛囊炎蜂窩組織炎丹毒等。

本藥品被歸類到尿道炎咽喉炎等藥品分類。

目錄

克拉霉素緩釋片的副作用(不良反應(yīng))

克拉霉素會(huì)升高由相同的細(xì)胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝的藥物的血清濃度。已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝的藥物包括阿普唑侖卡馬西平西洛他唑環(huán)孢菌素丙吡胺麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍咪達(dá)唑侖奧美拉唑、口服抗凝劑(如華法林)、利發(fā)布丁、西地那非辛伐他丁他克莫司三唑侖長(zhǎng)春堿。通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶。以相似機(jī)制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英茶堿丙戊酸鹽。與地高辛合用,會(huì)引起地高辛血藥濃度升高,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。HIV感染的成年人同時(shí)口服克拉霉素與齊多夫定時(shí),會(huì)干擾齊多夫定的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降,應(yīng)錯(cuò)開服藥時(shí)間。與利托那韋合用,會(huì)導(dǎo)致克拉霉素的Cmax,Cmin和AUC明顯增加,14-羥基克拉霉素的形成受到明顯抑制。故克拉霉素每日劑量大于1g時(shí),不應(yīng)與利托那韋合用。

克拉霉素緩釋片禁忌癥

對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。由于克拉霉素緩釋片劑量不能降至每日500mg以下,因此它禁用于肌酐清除率低于30ml/min的患者。

服用克拉霉素緩釋片須注意的事項(xiàng)

據(jù)報(bào)道,幾乎所有的抗生素包括大環(huán)內(nèi)酯類可能導(dǎo)致輕度至危及生命的假膜大腸炎。克拉霉素主要經(jīng)肝臟排泄。因此,對(duì)肝功能受損患者給藥時(shí)應(yīng)慎重。對(duì)腎功能中至重度受損患者給予克拉霉素時(shí)也應(yīng)小心。還應(yīng)注意克拉霉素與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物林可霉素克林霉素發(fā)生交叉耐藥的可能性。β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生應(yīng)不影響克拉霉素的活性。注意:多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對(duì)克拉霉素耐藥

克拉霉素緩釋片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

口服,成人常用推薦劑量為每次一片(0.5g),每日一次。餐中服用,不能壓碎或咀嚼克拉霉素緩釋片。12歲以上兒童,同成人。12歲以下兒童,請(qǐng)使用其他適宜劑型的品種。在更為嚴(yán)重感染時(shí),劑量可增至每日一次,每次2片(1.0g),治療周期通常為7~14天。克拉霉素緩釋片禁用于嚴(yán)重腎功能損害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也許可以用于該患者群。腎功能中度受損(肌酐清除率為30~60ml/min)的患者,應(yīng)將劑量減少50%,其最大劑量為每天服用1片(0.5g)克拉霉素緩釋片。

克拉霉素緩釋片藥物相作用

細(xì)胞色素P450的相互作用:有數(shù)據(jù)表明,克拉霉素主要由肝細(xì)胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝,這是決定許多藥物相互作用的重要機(jī)制。該機(jī)制下,與克拉霉素同時(shí)使用的其它藥物的代謝受到抑制,從而其血清中的藥物濃度升高。下列一些或一類藥物已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝:阿普唑侖阿司咪唑卡馬西平西洛他唑西沙必利環(huán)孢菌素丙吡胺麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍咪達(dá)唑侖奧美拉唑、口服抗凝劑(如:華法林)、匹莫齊特奎尼丁、利發(fā)布丁、西地那非辛伐他丁他克莫司特非那丁三唑侖長(zhǎng)春堿。通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶,以相似機(jī)制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英茶堿丙戊酸鹽。臨床研究表明,當(dāng)茶堿或酰胺咪嗪與克拉霉素合用時(shí),其循環(huán)濃度有幅度不大但有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P≤0.05)的升高。克拉霉素與HMG-CoA還原酶抑制劑(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。西沙必利與克拉霉素合用會(huì)升高病人西沙必利血藥濃度,導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)心律失常室性心動(dòng)過速室顫和尖峰扭轉(zhuǎn)。克拉霉素與匹莫齊特合用也會(huì)有此作用。大環(huán)內(nèi)酯類藥物能改變特非那丁的代謝而升高其血藥濃度,有時(shí)伴心律失常如Q-T間期延長(zhǎng)、室性心動(dòng)過速、室顫和尖峰扭轉(zhuǎn)。對(duì)14名健康受試者的研究發(fā)現(xiàn),克拉霉素與特非那丁合用會(huì)引起特非那丁的酸性代謝物血藥濃度升高2~3倍,導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng),但無任何臨床癥狀。阿司咪唑與其他大環(huán)內(nèi)酯同時(shí)給藥時(shí)也曾觀察到相似反應(yīng)。有上市后報(bào)道,當(dāng)克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用時(shí)有扭轉(zhuǎn)峰值現(xiàn)象發(fā)生。使用克拉霉素治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)這些藥物的血藥濃度。與其他藥物的相互作用:克拉霉素與地高辛合用會(huì)引起地高辛血藥濃度升高,故應(yīng)考慮進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的相互作用:HIV感染的成年人同時(shí)口服克拉霉素片疊氮胸苷(zidovudine)會(huì)引起疊氮胸苷穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降。因?yàn)榭死顾厮坪鯐?huì)干擾同時(shí)給藥的口服疊氮胸苷的吸收。至今,HIV感染的兒科病人未出現(xiàn)上述相互影響。尚未進(jìn)行相似的克拉霉素緩釋片與疊氮胸苷的相互作用研究。藥動(dòng)學(xué)研究表明,利托那韋(200mg,每8h一次)和克拉霉素(500mg,每12h一次)合用會(huì)導(dǎo)致克拉霉素代謝物的明顯抑制,克拉霉素的Cmax,Cmin和AUC分別增加31%,182%和77%,14-(R)羥基克拉霉素的形成受到明顯抑制。由于克拉霉素治療窗較大,當(dāng)病人腎功正常時(shí),無需減少劑量,但對(duì)腎功能損傷的病人,應(yīng)按以下方法進(jìn)行劑量調(diào)整:ClCR為30~60ml/min的患者,克拉霉素劑量減少50%,即最大劑量為每天服用1片克拉霉素緩釋片。腎功能嚴(yán)重受損患者(ClCR小于30ml/min),不宜使用克拉霉素緩釋片,因?yàn)檫@種產(chǎn)品無法減少劑量。這一人群可使用克拉霉素片。克拉霉素每天劑量大于1g時(shí),不應(yīng)與利托那韋合用。

克拉霉素緩釋片成分或處方

克拉霉素

克拉霉素緩釋片藥理作用

克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。克拉霉素可與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。在體外,其對(duì)標(biāo)準(zhǔn)菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性,對(duì)多種需氧和厭氧的革蘭氏陽性革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對(duì)數(shù)稀釋濃度。體外藥效學(xué)研究結(jié)果表明,克拉霉素能抑制嗜肺軍團(tuán)菌肺炎支原體,殺滅幽門螺桿菌,其中性條件下的活性強(qiáng)于酸性條件下。體內(nèi)外數(shù)據(jù)表明,它對(duì)分支桿菌的臨床作用顯著。體內(nèi)數(shù)據(jù)顯示,腸桿菌屬、假單胞菌屬和其它非乳糖代謝的革蘭氏陰性菌對(duì)克拉霉素不敏感。體外藥效學(xué)研究和臨床觀察資料均證實(shí)克拉霉素對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性,對(duì)其引起的感染有效:革蘭氏陽性菌金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌單核細(xì)胞增多性李斯特菌。革蘭氏陰性菌:流感嗜血桿菌,副流感嗜血桿菌,卡他摩拉克氏菌,淋球菌,嗜肺性軍團(tuán)菌。其它:肺炎支原體,肺炎衣原體。分支桿菌:麻風(fēng)分支桿菌,堪薩斯分支桿菌,海龜分支桿菌,偶發(fā)分支桿菌,鳥型分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌。β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生不影響克拉霉素的活性。

克拉霉素緩釋片貯藏方法

密封,干燥處保存。

市場(chǎng)上的克拉霉素緩釋片

參看

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