維A酸
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維A酸 Tretinoin (Vitamin A Acid, Retinoids) 別名：維甲酸、維生素A酸、維生素甲酸、全反式維A酸、維A甲酸，all-trans retinoic acid
分子式：C20H28O2
分子量：MW 300.44
外觀:黃色或淡橙色結(jié)晶性粉末
含量: 97.0--103.0%
質(zhì)量標準: USP32
儲存條件:遮光、密封保存
化學名稱為(13E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環(huán)己烯基)-2,4,6,8-壬四烯酸。
分子式：C20H28O2
分子量：300.4
【作用與用途】
本品系體內(nèi)維生素A的代謝中間產(chǎn)物，主要影響骨的生長和促進上皮細胞增生、分化、角質(zhì)溶解等代謝作用。用于治療尋常痤瘡、銀屑病、魚鱗病、扁平苔癬、毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化病、鱗狀細胞癌及黑色素瘤等疾病。
【劑量與用法】
口服，10mg/次，2～3次/日。外用，0.05%～0.1%霜劑或軟膏。局部涂擦，1～2次/日。
【藥理毒理】
本品為細胞誘導分化藥。維A酸是維生素A的代謝中間體，主要應(yīng)主要影響骨的生長與上皮代謝。通過調(diào)節(jié)表皮細胞的有絲分裂和表皮細胞的更新，促進正常角化，影響上皮代謝，對上皮角細胞的生長和角質(zhì)層脫落有明顯促進作用，可促使已有的粉刺去除，同時又抑制新的粉刺；可阻止角質(zhì)栓的堵塞，對角蛋白的合成有抑制作用。
【副作用】
2 可引起頭痛、頭暈及肌肉關(guān)節(jié)疼痛等癥。
3 有致畸作用，孕婦忌服。
維A酸，也叫做維甲酸，是治療白血病的一種重要的藥物
CAS No.： 302-79-4
口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性，并可引起母體系統(tǒng)毒性。但迄今回顧性資料未發(fā)現(xiàn)人皮膚局部用藥后引起畸胎。
維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應(yīng)較人反應(yīng)顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數(shù)引起不同程度皮膚刺激性炎癥，紅腫、糜爛，削弱角質(zhì)層屏障，使藥物吸收增加，引起系統(tǒng)毒性。人皮膚外用雖有刺激性但并沒有上述嚴重反應(yīng)。可能由于動物和人的皮膚結(jié)構(gòu)差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關(guān)動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預測意義應(yīng)慎重評估。
尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損，老年性、日光性或藥物性皮膚萎縮，魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉著性皮膚病、銀屑病。
用法用量：
對其它角化異常性痤瘡皮損局部外用0.1%軟膏及對痤瘡皮損局部外用0.05%軟膏。每晚用溫水清潔皮膚后涂藥1次，或遵醫(yī)囑。
注意事項
1．本品應(yīng)遠離眼部。
2．不宜使用于皮膚皺折部位。
3．用藥期間勿用其它可導致皮膚刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應(yīng)、導致藥物吸收增加及引起系統(tǒng)不良反應(yīng)。
4．日光可加重維A酸對皮膚的刺激導致維A酸分解，動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前應(yīng)用，治療過程應(yīng)避免日曬，或采用遮光措施。
5．本品不宜大面積應(yīng)用，日用量不應(yīng)超過20g。
『禁忌癥』
妊娠起初3個月內(nèi)婦女禁用。急性或亞急性皮炎，濕疹類皮膚病患者禁用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
雖然尚無證據(jù)人皮膚外用維A酸導致畸胎，但育齡婦女用藥期間嚴格受孕。哺乳期間暫停用藥，以免嬰兒經(jīng)口攝入本制劑。
不良反應(yīng)：
外用本品可能會引起皮膚刺激癥狀，如灼感、紅斑及脫屑，可能使皮損更明顯，但同時表明藥物正在起作用，不是病情的加重。皮膚多半可適應(yīng)及耐受，刺激現(xiàn)象可逐步消失。若刺激現(xiàn)象持續(xù)或加重，可在醫(yī)師指導下間歇用藥，或暫停用藥。
1988年我國學者王振義在國際上首先成功應(yīng)用全反式維甲酸（ATRA）治療急性粒細胞性白血病（APL），不僅取得了很高的完全緩解(CR)率，而且不誘發(fā)DIC，不引起骨髓抑制，開辟了一條有別于聯(lián)合化療誘導治療APL的新途徑。由于費用低廉，使用方便等優(yōu)點，ATRA是目前公認的誘導治療APL的首選藥物。
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