亞胺培南-西拉司丁鈉
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藥物名稱：亞胺培南-西拉司丁鈉
藥物別名：亞胺硫霉素-西拉司丁鈉，TIENAM，PRIMAXIN
英文名稱：Imipenem／Cilastin Sodium
說 明：注射用亞胺培南-西拉司丁：每支0.25g；0.5g；1g（以亞胺培南計量）。其中含有等量的西拉司丁鈉。
功用作用：
亞胺培南對革蘭陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（包括產酶株）、大腸桿菌、克雷白桿菌、不動桿菌部分菌株、脆弱擬桿菌及其他擬桿菌、消化球菌和消化鏈球菌的部分菌株對本品甚敏感。
糞鏈球菌、表皮鏈球菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、綠膿桿菌、氣性壞疽梭菌、難辨梭菌等對本品也相當敏感。本品有較好的耐酶性能，與其他β-內酰胺類藥物間較少出現交叉耐藥性。
口服不吸收，靜注本品250mg、500mg或1000mg（均按亞胺培南計量）后20分鐘，血藥峰濃度分別為20μg／ml、35μg／ml或66μg／ml，蛋白結合率約為20％。體內分布以細胞間液、腎臟、上額竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中也有較多量，并有一定量進入腦脊液中。t1/2約為1小時。
亞胺培南單獨應用，受腎肽酶的影響而分解，在尿中只能回收少量的原形藥物。西拉司丁是腎肽酶抑制劑，保護亞胺培南在腎臟中不受破壞，因此在尿中回收的原形藥物可達70％。西拉司丁并阻抑亞胺培南進入腎小管上皮組織，因而減少亞胺培南的排泄并減輕藥物的腎毒性。
臨床上應用本品于敏感菌所致的腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血癥等。
用法用量：靜滴或肌注。用量以亞胺培南計，根據病情，1次～1g，1日～4次。對中度感染一般可按1次g、1日2次給予。
靜滴可選用等滲氯化鈉注射液、5％～10％葡萄糖液作溶劑。每0.5g藥物用100ml溶劑，制成5mg／ml液體，緩緩滴入。肌注用1％利多卡因注射液為溶劑，以減輕疼痛。
對腎功能不足者應按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為31～70ml／分的患者，每6～8小時用0.5g，每日最高劑量1.5～2g；21～30ml／分者，每8～12小時用0.5g，每日最高劑量1～1.5g；＜20ml／分者每12小時用0.25～0.5g，每日最高劑量0.5～1g。
注意事項：
（1）本品可引起注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等，可對癥處理，并注意改換注射部位以防止發生。
（2）本品可引起惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，也偶引起偽膜性腸炎。血液學方面的副作用有嗜酸細胞增多、白細胞減少、中性細胞減少、粒細胞缺少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等，并可致抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性。
對肝臟的副作用有氨基轉移酶、血膽紅素或堿性磷酸酶的升高。腎功能方面的副作用有血肌酐和血尿素氮的升高。但兒童用本藥時常可發現紅色尿，這是由于藥物引起變色，并非血尿。也可發現一些神經系統方面的癥狀，如肌痙攣、精神障礙等。
（3）本品也可致過敏反應，如皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥熱等，過敏體質者慎用。
（4）本品應在使用前溶解，用鹽水溶解的藥液只能在室溫存放10小時，含葡萄糖的藥液只能存放4小時。
（5）本品不可與含乳酸鈉的輸液或其他堿性藥液相配伍。
參看
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