磺胺異惡唑片
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【藥品名稱】
通用名：磺胺異惡唑片
曾用名：
商品名：
英文名：Sulfafurazole Tablets
漢語(yǔ)拼音：Huɑnɡ＇ɑnyi＇ezuo Piɑn
本品主要成份為：磺胺異惡唑。其化學(xué)名稱為：5-(對(duì)氨基苯磺酰氨基)-3,4二甲基異唑。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C11H13N3O3
分子量：267.30
目錄 |
性狀
【性狀】
本品為白色片。
藥理毒理
【藥理毒理】
本品為短效磺胺藥。對(duì)非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性極高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。
本品在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收完全，2小時(shí)藥峰濃度為82.5mg/L，半衰期約為6小時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為35%，乙酰化率較低（平均28%）。由于本品及乙酰化物在水中溶解度較高，尿中乙?；始s為18%，不易在尿中析出結(jié)晶或形成血尿，故對(duì)腎臟毒性亦小。本品自尿中排出快，12小時(shí)內(nèi)排出口服量70%，因而磺胺異惡唑在尿中濃度可達(dá)1000～3000 mg/L ，故有利于尿路感染的治療。但本品排泄較快，約95%的本品在24小時(shí)內(nèi)自尿中排出，其中40%～60%為原形?！ ?/p>
適應(yīng)癥
【適應(yīng)癥】
主要用于敏感菌所致的尿路感染及腸道感染?！ ?/p>
用法用量
【用法用量】
成人常用劑量為，首劑2g，以后每次g，每日4次;2個(gè)月以上小兒劑量為每日～100mg/kg, 分4次口服，首劑加倍。
不良反應(yīng)
【不良反應(yīng)】
（1）消化道癥狀較常見(jiàn)，包括惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉等，一般不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
（2）過(guò)敏反應(yīng)也較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
（3）中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
（4）溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
（5）高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位?？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸．偶可發(fā)生核黃疸。
（6）肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
（7）腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
（8）甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
（9）中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥?！ ?/p>
禁忌
【禁忌】
（1）對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用；
（2）孕婦、哺乳期婦女禁用；
（3）小于2個(gè)月以下嬰兒禁用；
（4）嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
【注意事項(xiàng)】
（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
（2）對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。
（3）下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、艾滋病、休克和老年患者。
（4）應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服藥堿化尿液。
（5）治療中須注意檢查
①全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。
②治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
③肝、腎功能檢查。
（6）嚴(yán)重感染者應(yīng)測(cè)定血藥濃度，對(duì)大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達(dá)50～150mg/ml（嚴(yán)重感染120～150mg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過(guò)200mg/ml，如超過(guò)此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
（7）不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長(zhǎng)療程，以防蓄積中毒。
（8）由于本品能抑制大腸桿菌的生長(zhǎng)，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過(guò)一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
【兒童用藥】
由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
（1）合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
（2）不能與對(duì)氨基苯甲酸同用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對(duì)氨苯普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
（3）與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時(shí)，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生。
（4）與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
（5）與避孕藥（雌激素類）長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
（6）與溶栓藥合用時(shí)可能增大其潛在的毒性作用。
（7）與肝毒性藥物合用時(shí)可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
（8）與光敏感藥物合用時(shí)可能發(fā)生光敏感的相加作用。
（9）接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
（10）不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
（11）本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時(shí)可增加保泰松的作用。
（12）因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時(shí)應(yīng)用。
（13）磺吡酮與本品合用時(shí)可減少本品自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
【規(guī)格】
0.5g
【貯藏】 遮光，密封保存。
藥品名稱 磺胺異惡唑片
拼音名 Huang’an yi’ezuo Pian
英文名 SULFAFURAZOLE TABLETS
來(lái)源(分子式)與標(biāo)準(zhǔn) 本品含磺胺異惡唑(C11H33N3O3S) 應(yīng)為標(biāo)示量的95.0～105.0 ％。
性狀 本品為白色片。
檢查 有關(guān)物質(zhì)
取本品的細(xì)粉適量（相當(dāng)于磺胺異惡唑0.25g ），加乙醇－ 濃氨溶液(9:1)20ml 振搖5 分鐘，用上述混合液稀釋至100ml ，濾過(guò)，作為供試品溶液 另取磺胺對(duì)照品，加乙醇－濃氨溶液(9:1) 制成每1ml 中含12.5μg 的溶液，作為對(duì)照 溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各10μl,分別點(diǎn)于同一硅膠 H薄層板上，以氯仿－甲醇－二甲基甲酰胺(80:8:4)為展開(kāi)劑，展開(kāi)后，晾干，噴20％ 硫酸乙醇液，置105 ℃加熱30分鐘后，立即將薄層板置于新鮮制備的含10％亞硝酸鈉溶 液和3 ％碘化鉀溶液的混合液、滴加7mol/L硫酸溶液產(chǎn)生亞硝煙霧的密閉缸中薰15分鐘 ，取出，在乙二胺的乙醇溶液（如需 要可再次噴），供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對(duì)照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深。
其他
應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ A）。
鑒別 (1) 取本品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于磺胺異惡唑0.1g），加稀鹽酸5ml 溶 解后，濾過(guò)，濾液顯芳香第一胺類的鑒別反應(yīng)（附錄Ⅲ）。
(2) 取本品，照磺胺異惡唑項(xiàng)下的鑒別法(2) 項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。
含量測(cè)定 取本品10片，精密稱定，研細(xì)，精密稱出適量（約相當(dāng)于磺胺異惡 唑0.5g），照磺胺異惡唑項(xiàng)下的方法測(cè)定。每1ml 的甲醇滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于 26.73mg 的C11H13N3O3S 。
類別 同磺胺異惡唑。
劑量 同磺胺異惡唑。
注意 同磺胺異惡唑。
規(guī)格 0.5g
貯藏 遮光，密閉保存。
參看
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