棕櫚氯霉素(B型)顆粒
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通用名： 棕櫚氯霉素(B型)顆粒
曾用名：
英文名： CHLORAMPHENICOL PALMITATE(POLYMORPH B)GRANULES
拼音名： ZONGLU LUMEISU(B XING)KELI?
本品主要成分為棕櫚氯霉素（B型），其化學名為（B晶型的）D-蘇-(-)-N-[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺-α-棕櫚酸酯。
分子式：C27H42Cl2N2O6
分子量：561.55
藥品類別： 酰胺醇類
適應癥： 1．傷寒和其他沙門菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品，如病情嚴重，有合并敗血癥可能時仍可選用。 2．輕中度厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經系統者，可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。 3．立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。
性狀： 本品為加矯味劑的顆粒；氣芳香，味甜。
目錄 |
藥理毒理
本品為氯霉素的棕櫚酸酯，在體外無抗菌活性，口服后在十二指腸中經胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內而發揮抗菌作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細胞內,并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成。
藥代動力學
本品口服后在十二指腸經胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人體內，所以其吸收過程較氯霉素為長，達峰時間較遲，血藥峰濃度亦較低，但血藥濃度維持時間則稍長。本品的生物利用度尚不明確，曾有報道2個月至14歲小兒每日劑量 60～70mg/kg，服藥后90分鐘血藥濃度為15.5～29?g/ml(平均為20.2?g/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度高，其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血腦屏障進入腦脊液中。腦膜無炎癥時，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥時可達血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者中可達 50%～99%。本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環，胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%～80%。藥物也可穿透血- 眼屏障進入房水、玻璃體液內達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6～ 1L/kg。蛋白結合率約為50%～60%。在肝內游離藥物的90% 與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小時內5%～10%的給藥量以原形由腎小球濾過排泄，80%以無活性的代謝產物由腎小管分泌排泄。口服后約有給藥量的3% 由膽汁分泌排出，1%由糞便中排出。透析對氯霉素的清除無明顯影響。
用法用量
口服。成人一日～3g，分～4次服用；小兒按體重一日～50mg/kg，分～4次服用；新生兒一日不超過 25mg/kg，分4次服用。
不良反應
1．對造血系統的毒性反應是氯霉素最嚴重的不良反應。有兩種不同表現形式： (1)與劑量有關的可逆性骨髓抑制，常見于血藥濃度超過25mg/L的患者，臨床表現為貧血，并可伴白細胞和血小板減少。 (2)與劑量無關的骨髓毒性反應，常表現為嚴重的、不可逆性再生障礙性貧血，發生再生障礙性貧血者可有數周至數月的潛伏期，不易早期發現，其臨床表現有血小板減少引起的出血傾向，如瘀點、瘀斑和鼻衄等，以及由粒細胞減少所致感染征象，如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數再生障礙性貧血于口服氯霉素后發生。 2．溶血性貧血，可發生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足的患者。 3．灰嬰綜合征，典型的病例發生在出生后48小時內即投予高劑量的氯霉素，治療持續3～4日后可發生灰嬰綜合征，血藥濃度可高達40～200mg/L。臨床表現為腹脹、嘔吐、進行性蒼白、紫紺、微循環障礙，體溫不升、呼吸不規則。常發生在早產兒或新生兒應用大劑量氯霉素（按體重一日超過25mg/kg）時，類似表現亦可發生在成人或較大兒童應用更大劑量（按體重一日約100mg/kg）時。及早停藥，尚可完全恢復。 4．用本品長程治療可誘發出血傾向，可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等均有關。 5．周圍神經炎和視神經炎，常在長程治療時發生，及早停藥，常屬可逆，也有發生視神經萎縮而致盲者。 6．消化道反應，可有腹瀉、惡心、嘔吐等。 7．過敏反應較少見。可致各種皮疹、日光性皮炎、血管神經性水腫。一般較輕，停藥后可迅速好轉。 8．二重感染，可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。
禁忌癥： 對本品過敏者禁用。
注意事項
1．由于可能發生不可逆性骨髓抑制，本品應避免重復療程使用。 2．肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時須減量應用并進行血藥濃度監測，使其峰濃度在25mg/L 以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險。 3．應空腹服用，即于餐前1小時或餐后2小時服用，以期達到有效血藥濃度。 4．在治療過程中應定期檢查周圍血象，長程治療者尚須查網織細胞計數，必要時作骨髓檢查，以便及時發現與劑量有關的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預測通常在治療完成后發生的再生障礙性貧血。 5．對診斷的干擾：采用硫酸銅法測定尿糖時，應用氯霉素患者可產生假陽性反應。 6．成人單次劑量不宜超過2g，療程不宜大于2周。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 1．由于氯霉素可透過血-胎盤屏障，對早產兒和足月產新生兒均可能引起毒性反應，發生“灰嬰綜合征”，因此妊娠期患者不宜應用本品。 2．本品自乳汁分泌，有引致哺乳嬰兒發生不良反應的可能，包括嚴重的骨髓抑制反應，因此本品不宜用于哺乳期婦女，必須應用時應暫停哺乳。
兒童用藥： 新生兒由于肝臟酶系統未發育成熟，腎臟排泄功能差，藥物自腎排泄較成人緩慢，故氯霉素應用于新生兒易導致血藥濃度過高而發生毒性反應（灰嬰綜合征），故新生兒不宜應用本品，必須應用本品時，如有條件應在監測血藥濃度條件下使用。
老年患者用藥： 老年患者組織器官大多退化，功能減退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致嚴重不良反應，故老年患者應慎用。
藥物相互作用
1．抗癲癇藥（乙內酰脲類）。由于氯霉素可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或氯霉素替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與氯霉素同用時或在其后應用須調整此類藥物的劑量。 2．與降血糖藥（如甲苯磺丁脲）同用時，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結合特點，使其所受影響較其他口服降糖藥為小，但同用時仍須謹慎。 3．長期口服含雌激素的避孕藥，如同時服用氯霉素，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。 4．由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經炎。因此維生素B6與本品合用時機體對前者的需要量增加。 5．本品可拮抗維生素B12的造血作用，因此兩者不宜同用。 6．與某些骨髓抑制藥同用時，可增強骨髓抑制作用，如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等，同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。 7．如在術前或術中應用，由于本品對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。 8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強其代謝，致使血藥濃度降低。 9．與林可霉素類或紅霉素等大環內酯類抗生素合用可發生拮抗作用，因此不宜聯合應用。
藥物過量
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予對癥和支持治療，如洗胃、催吐、補液及大量飲水等。
貯藏
遮光，密封保存。
參看
- 氯霉素
- 酰胺醇類抗生素
- 氯霉素搽劑
- 乙酰氯霉素
- 藥理學/氯霉素
- 藥理學/四環素類及氯霉素制劑與用法
- 藥理學/四環素類及氯霉素
- 醫院藥學/氯霉素類抗生素
- 甲砜霉素
- 軟脂酸氯霉素
- 硬脂酸氯霉素
- 琥珀氯霉素
- 注射用琥珀氯霉素
- 氯霉素陰道軟膠囊
- 氯霉素膠囊
- 氯霉素膠丸
- 氯霉素耳栓
- 氯霉素眼膏
- 氯霉素琥珀酸鈉
- 氯霉素片
- 氯霉素滴耳液
- 氯霉素滴眼液
- 氯霉素滴眼劑
- 氯霉素注射液
- 氯霉素棕櫚酸酯
- 氯霉素控釋眼丸
- 曲安奈德氯霉素溶液
- 復方氯霉素栓
- 棕櫚氯霉素
- 棕櫚氯霉素（B型）顆粒
- 棕櫚氯霉素（B型）片
- 棕櫚氯霉素混懸液
- 棕櫚氯霉素(B型)片
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